ANTIBIÓTICOS

 ¿Qué son?

Los antibióticos son fármacos que se utilizan para tratar las infecciones bacterianas. Son ineficaces contra las infecciones víricas y la mayoría del resto de infecciones. Los antibióticos acaban con las bacterias o detienen su reproducción, facilitando su eliminación por parte de las defensas naturales del organismo.

Clasificación de los antibióticos:

Estos se clasifican en:

• Biológicos o naturales: Es decir sintetizados por organismos vivos, por ejemplo: la penicilina y el cloranfenicol.
• Semisintéticos: Antibióticos que se obtienen por modificación química de los antibióticos naturales. Por ejemplo: Ampicilina
• Sintéticos: Generados mediante síntesis químicas. Por ejemplo: Sulfas.

Reacciones alérgicas:

Los antibióticos también causan reacciones alérgicas. Las reacciones alérgicas leves pueden consistir en la aparición de una erupción con prurito o una ligera sibilancia al respirar. Las reacciones alérgicas graves (anafilaxia) pueden ser mortales y suelen incluir síntomas como inflamación de la garganta, dificultad para respirar y disminución de la presión arterial.

Vias de administración:

• Por vía oral: Pueden ser pastillas, cápsulas o líquidos
• Tópicamente: Puede aplicarse en crema, aerosol o ungüento que se ponga en la piel. También gotas para los ojos o los oídos
• A través de una inyección o por vía intravenosa: Esto suele utilizarse para infecciones más graves

No se deben tomar antibióticos para:

• Resfriados y secreción nasal, incluso si la mucosidad es espesa, amarilla o verde.
• La mayoría de los dolores de garganta (excepto la amigdalitis estreptocócica).
• Gripe.
• La mayoría de los casos de bronquitis.

¿Por qué se crea resistencia a los antibióticos? 

La resistencia a los antibióticos surge cuando una bacteria cambia para defenderse frente al antibiótico, haciendo que éste pierda eficacia parcial o totalmente.

Cuando esto ocurre, esta bacteria que es capaz de sobrevivir al tratamiento con un antibiótico específico, puede multiplicarse e infectar a otras personas transmitiendo sus propiedades.

Efectos secundarios:

La automedicación con los antibióticos es una práctica que tiene serias consecuencias negativas, ya que, además de generar resistencias, también nos expone de forma innecesaria a ciertos efectos secundarios que pueden provocar algunos medicamentos antibióticos, como por ejemplo:

• Mareos.
• Náuseas.
• Sarpullido.
• Reacciones alérgicas de distinta gravedad. 
• Diarrea.
• Infecciones por hongos (candidiasis).
• Infección por la bacteria Clostridium difficile, que puede dañar el colon y llegar a causar la muerte.

PENICILINAS:

Las penicilinas son una subclase de antibióticos llamados antibióticos beta-lactámicos (antibióticos que contienen una estructura química llamada anillo beta-lactámico). Los carbapenémicos, las cefalosporinas y los monobactémicos también son antibióticos betalactámicos.

Las penicilinas se emplean para tratar infecciones causadas por bacterias grampositivas (como las infecciones por estreptococos) y algunas bacterias gramnegativas (como las infecciones meningocócicas).

Las penicilinas comprenden los antibióticos siguientes:

• Amoxicilina
• Ampicilina
• Carbenicilina
• Dicloxacilina
• Nafcilina
• Oxacilina
• Penicilina G
• Penicilina V
• Piperacilina
• Ticarcilina

La mayor parte de las bacterias tienen una cubierta externa (pared celular) que las protege. Al igual que los otros antibióticos beta-lactámicos, las penicilinas impiden que las bacterias formen esta pared celular, lo que provoca su muerte.

Algunas bacterias producen enzimas que pueden inactivar los antibióticos betalactámicos. En el caso de infecciones causadas por estas bacterias, las penicilinas se administran junto con un medicamento que puede inhibir estas enzimas, como clavulanato o sulbactam. Las combinaciones más frecuentes son las siguientes:

• Ampicillin/sulbactam
• Amoxicilina/ácido clavulánico
• Piperacillin/tazobactam
• Ticarcillina más ácido clavulánico (clavulanato)

Algunas penicilinas se pueden administrar por vía oral (por ejemplo, amoxicilina y penicilina V) o mediante inyección (por ejemplo, piperacilina). Otros (como la ampicilina) se pueden administrar de ambas maneras.

    Fármaco:

• Amoxicilina
• Ampicilina
• Carbenicilina
• Cloxacilina
• Dicloxacilina
• Flucloxacillina
• Nafcilina
• Oxacilina
• Penicilina G
• Penicilina V
• Piperacilina
• Ticarcilina

Indicaciones:

Amplia variedad de infecciones, incluidas las infecciones por estreptocócicas, Infecciones por enterococos la sífilis y la enfermedad de Lyme.

Dicloxacilina, nafcilina y oxacilina: se utilizan con mayor frecuencia para tratar infecciones estafilocócicas.

    Efectos secundarios de las penicilinas:

• Náuseas, vómitos y diarrea
• Reacciones alérgicas, como erupción cutánea y urticaria, con reacciones anafilácticas graves
• Lesión cerebral y renal (poco frecuentes)

Mecanismo de acción:

Inhibidores de la formación de la pared bacteriana:

• Efecto autolítico
• Inhibición de la última parte de la síntesis de peptidoglicano.
• Necesaria fase de multiplicación (síntesis de pared celular)
• Acción de las PBP

Mecanismo de resistencia:

Producción de betalactamasas: enzimas que hidrolizan anillo beta lactámico.

Contraindicaciones:

Las penicilinas están contraindicadas en los pacientes que han tenido reacciones alérgicas graves a ellas.

Reacciones adversas:

Los efectos adversos de las penicilinas incluyen

• Reacciones de hipersensibilidad, incluidas erupciones (más comunes)
• Intolerancia gastrointestinal, como náuseas, vómitos y diarrea

Otros efectos adversos se producen con menor frecuencia.

La penicilina oral puede causar una lengua vellosa negra, que se produce debido a la irritación de la superficie brillante y la queratinización de las capas superficiales. Esta es una condición rara e inofensiva que se resuelve después de suspender el medicamento.

Hipersensibilidad

La mayoría de los efectos adversos son reacciones de hipersensibilidad:

• Reacciones inmediatas: anafilaxia (que puede causar la muerte en minutos), urticaria y edema angioneurótico (en 1 a 5 de cada 10.000 inyecciones) y muerte (en aproximadamente 0,3 de cada 10.000 inyecciones)
• Reacciones tardías: enfermedad del suero, exantemas (p. ej., macular, papular, morbiliforme) y dermatitis exfoliativa (en general, aparece entre 7 y 10 días después de la terapia)

Exantemas

Los exantemas se producen con más frecuencia con ampicilina y amoxicilina, en comparación con otras penicilinas. Los pacientes con mononucleosis infecciosa desarrollan un exantema no alérgico, típicamente maculopapular, que suele comenzar entre los 4 y 7 días de tratamiento.

Otros efectos adversos

Las penicilinas también pueden causar

• Toxicidad del sistema nervioso central (p. ej., convulsiones) si las dosis son elevadas, especialmente en pacientes con insuficiencia renal
• Nefritis
• Diarrea inducida por Clostridioides (antes denominado Clostridium) difficile (colitis seudomembranosa)
• Anemia hemolítica con prueba de Coombs positiva
• Leucopenia
• Trombocitopenia
• La leucopenia parece producirse más a menudo con la nafcilina. Cualquier penicilina utilizada en dosis IV muy altas puede interferir con la función plaquetaria y causar hemorragias.

Otros efectos adversos incluyen dolor en el sitio de infección IM, tromboflebitis cuando se usa el mismo sitio para inyecciones IM repetidas y, en las formulaciones orales, trastornos gastrointestinales.

La ticarcilina y la carbenicilina en dosis altas pueden causar una sobrecarga de sodio, especialmente en pacientes con insuficiencia cardíaca o renal, porque ambas son sales de disodio. La ticarcilina y la carbenicilina también pueden causar alcalosis metabólica hipopotasémica debido a que la gran cantidad de anión no absorbible en los túbulos renales distales altera la excreción del ion H+ y produce secundariamente la pérdida de potasio.

Farmacocinética:

Las penicilinas se distribuyen rápidamente en el líquido extracelular de la mayoría de los tejidos, especialmente en presencia de inflamación.

Todas las penicilinas se excretan al menos parcialmente por la orina y la mayoría alcanza en ella altas concentraciones. La penicilina G por vía parenteral se excreta rápidamente (su semivida en el suero es de 0,5 h), excepto en las formas de depósito (sales de benzatina o procaína); estas formas están destinadas sólo a la inyección IM profunda y generan un depósito tisular a partir del cual se produce la absorción durante varias horas o días. La penicilina benzatínica alcanza su concentración máxima más lentamente y suele tener una acción más prolongada que la penicilina procaína. Las sales de procaína tienen mayor biodisponibilidad, lo que determina una eliminación más rápida del fármaco; por ejemplo, la penicilina G procaína solo puede detectarse en la sangre durante 1 semana, en comparación con la penicilina G benzatínica, que puede detectarse durante 30 días.

Farmacodinamia:

Es una enzima bacteriana cuya función es realizar enlaces cruzados en la formación de las cadenas que constituyen al peptidoglicano en la pared celular de muchas bacterias. Las penicilinas son antibióticos bactericidas, esto es, no simplemente interrumpen la proliferación de las bacterias sino que las destruyen.

Lo hacen interfiriendo con la actividad de las enzimas (por ejemplo transpeptidasa la cual son unas enzimas bacteriana cuya función es realizar enlaces cruzados en la formación de las cadenas que constituyen al peptidoglicano en la pared celular de muchas bacterias. ), la cual convierte las moléculas de glucopéptidos de la pared celular en monómeros estables.

Cuidados de enfermería:

• Preguntar al paciente si es alérgico a algún tipo de medicamento.
• Dar a horas exactas para mantener la conservación sérica.
• Tomar por tiempo indicado.
• Vigilar por reacciones adversas.
• Esté pendiente de las señales y síntomas de infección.
• Si el paciente ha presentado alergias ante el medicamento no se deben administrar.
• Evaluar el estado de conciencia y aumento de presión intracraneana, ya que producen lesión cerebral.
• Vigilar por náusea, vómito y diarrea.
• Con excepción de la amoxicilina, las penicilinas orales no deben ser ingeridas con las comidas.