ANALGESICOS

¿Qué son?

Son fármacos que eliminan o disminuyen el dolor sin provocar alteraciones importantes de la conciencia ni otras sensaciones.

Estos se pueden clasificar en: AINEs, Opioides y Anestésicos Coadyuvantes.

Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs)

Mecanismo de acción

Inhiben la COX de forma no selectiva y reversible, y por tanto la síntesis de Prostaglandinas (PG).

Efectos farmacológicos:

• Analgésico
• Antipirético
• Antiinflamatorio
• Antiagregante plaquetario

Efectos farmacológicos: Analgésico

• Los AINE son eficaces frente a dolores leves a moderados.
• Su techo analgésico es inferior al de los opioides .
• En ciertos tipos de dolor como el inflamatorio, poseen gran eficacia.
• Mecanismos de acción analgésica: central y periférico
• Principales indicaciones como analgésicos son: cefalea, dolor cólico, dolor postraumático, artrítico

Efectos farmacológicos: Antiinflamatorio

• Las PG y TX son importantes mediador inflamatorios, por lo que al inhibir la enzima responsable de su síntesis se obtiene importantes efectos antiinflamatorios como:
• Reducen actividad sensibilizadora de terminaciones sensitivas.
• Reducen actividad vasodilatadora y quimiotáctica.
• Más eficaces para frente a inflamación aguda que crónica.
• La mayor parte de su efecto se debe a la inhibición de la isoforma COX2.

Efectos farmacológicos: Antipirético

• Es secundario a la inhibición de la formación de PG, principalmente E2, que es el mediador local en el termostato hipotalámico cuando se produce fiebre.
• No interfieren en aumentos de la temperatura corporal mediados por el ejercicio o el incremento de la temperatura ambiente.

Efectos farmacológicos: Antiagregante plaquetario.

• El Tromboxano interviene en la agregación plaquetaria.
• No la comparten todos los AINES aunque sea consecuencia de la inhibición de la COX1.
• Producido principalmente por el AAS debido a su inhibición irreversible sobre la COX1.

Farmacocinética

Efectos secundarios

Los posibles riesgos de todos los AINE incluyen: problemas estomacales (como sangrado, úlcera y malestar estomacal), problemas renales, presión arterial alta o problemas cardíacos, retención de líquidos (que causa hinchazón, como alrededor de las piernas, pies, tobillos y manos), erupciones u otras reacciones alérgicas.

Opioides

Opiáceo es aquella sustancia obtenida del opio, como la morfina y la codeína.

Opioides son sustancias que actúan en el mismo sitio de acción que los opiáceos.

• Opioides endógenos → endorfinas (β endorfina, encefalinas y endomorfinas)
• Opioides exógenos → fármacos

→ Tienen elevada afinidad por los receptores (R) opioides.

→ La activación de estos R produce analgesia de elevada intensidad, producida principalmente en el SNC

Clasificación

Opioides mayores: morfina, metadona, fentanilo.

Opioides débiles o menores: codeína, tramadol.

Morfina

• Fármaco prototipo
• Ampliamente utilizado
• Mecanismo de Acción: Agonista puro del receptor μ opioide.
• Efectos Farmacológicos: Sus efectos son dependientes de la dosis.
• La analgesia se da a diferentes niveles, incluso losubjetivo-ansioso (acción a nivel límbico y cortical)

Efectos 

Farmacocinética 

Tolerancia: Acortamiento en la duración de acción o disminución de la intensidad de la respuesta. Se desarrolla mas fácilmente para las acciones depresoras (analgesia, depresión, etc.) que para miosis y GI.

Dependencia: La suspensión brusca del opioide y/o la administración de un antagonista desencadena un sd de abstinencia

Otros opioides

• Metadona: 10 veces mas potente que la morfina
• Fentanilo: 50 a 150 veces mas potente que la morfina
• Codeína: derivado de la morfina con potencia analgésica menor.
• Tramadol: potencia analgésica menos que la morfina