PROTECTORES DE LA MUCOSA GÁSTRICA

¿Qué son?

Protegen la mucosa del tracto gastrointestinal de todo aquello que la pueda afectar y perjudicar tales como las enzimas digestivas o la propia secreción ácida. Debido a sus características también poseen una acción antisecretor y anti úlcera péptica según el principio activo ya que son muy diversos. Los fármacos protectores de la mucosa no son iguales que los medicamentos antiácidos (almagato, algeldrato, bicarbonato sódico,…)  ni tampoco utilizan el mismo mecanismo de acción que  los inhibidores de la bomba de protones (omeprazol, lansoprazol, pantoprazol,…).

Son menos eficaces que los inhibidores de la secreción ácida. control de los síntomas como en la cicatrización de las lesiones Tratamientos de segunda elección Preferible el uso de inhibidores de la secreción en la profilaxis y tratamiento de las lesiones secundarias a AINES. 

Dentro de este grupo se encuentran: Sucralfato. Sales de bismuto coloidal. Análogos de las prostaglandinas: Misoprostol. Carbenoxolona

Mecanismo de acción

Se ha observado que estos medicamentos protegen a los factores de crecimiento presentes en la mucosa del tracto intestinal (factor de crecimiento epitelial, FC alfa, FC derivado de las plaquetas, FC fibroblástico) de la degradación ácido- péptica. Estos factores de crecimiento ejercen acción agiogénica, mitogénica, trófica, con lo que favorecen re- epitelización y reaparación de la mucosa dañada.

EL GRUPO INCLUYE FÁRMACOS CON DIFERENTES PRINCIPIOS ACTIVOS: SUCRALFATO, MISOPROSTOL, SALES DE BISMUTO.

La mayor parte de sucralfato, se mantiene en el tracto gastrointestinal, fijándose en el tejido necrótico de la úlcera y formando una barrera protectora contra la acción del ácido, la pepsina y la bilis, e inhibe la actividad de la pepsina. Son equivalentes a las prostaglandinas endógenas, pero de acción más duradera. En el tracto intestinal las prostaglandinas más importantes son: PGE1, PGE2 y prostaciclina (PGI2). Sus derivados sintéticos son: Trimoprostil, arbaprostil, emprostil (PGE2) Misoprostol(Citotec) y rioprostil (PGE1) El grupo incluye bismuto coloidal y otras sales de bismuto (subcitrato, subsalicilato, subcarbonato, subnitrato). Poseen efecto protector local formando una capa sobre la mucosa digestiva disminuyendo la acción corrosiva del jugo gástrico.

Indicaciones

• Úlcera Gástrica
• Úlcera activa duodenal
• Prevención de ulceras
• Gastropatía provocada por aines
• Gastritis

Efectos secundarios

• estreñimiento.
• gases.
• náusea.
• diarrea.
• vómitos.
• dolor de cabeza.
• mareos
• dolor en las articulaciones
• dolor de garganta

SUCRALFATO

Agente citoprotector gástrico que está formado por una sal de aluminio (hidroxido de polialuminio) y de un disacárido llamado octasulfato de sacarosa

FARMACODINAMIA Se adhiere en el sitio de la lesión ulcerosa y forma una capa protectora contra el ácido clorhídrico, las pepsinas y sales biliares, lo que favorece la cicatrizacion. Además, estimula la síntesis endógena de las prostaglandinas en la mucosa e inhibe la pepsina

FARMACOCINÉTICA

• Vía Oral
• Se absorbe solo una pequeña cantidad, aproximadamente el 3%
• No se Metaboliza
• Heces

INDICACIONES

Ulcera duodenal y gastrica Gastritis Gastropatía provocada por aines Profilaxis de la hemorragia gastroduodenal debida a úlcera de estrés en enfermos graves.

CONTRAINDICA CIONES

• Hipersensibilidad

REACCIONES ADVERSAS

• Alteraciones gastrointestinales
• Nauseas
• Diarrea
• Estrenimiento
• Erupcion Cutanea

PRECAUCIONES 

No recomendado en niños < 14 años En pacientes con la función renal gravemente alterada (uremia, pacientes en diálisis) Encefalopatía

PRESENTACIONES

Tabletas 1 g Suspencion 1g por 5ml DOSIS 1 Tableta cada 8 hrs de 4-8 semanas - Profilaxis de hemorragia gastrointestinal debida a úlcera de estrés en enfermos graves: 1 g/4 hrs, oral o por sonda nasogástrica. Antes de las principales comidas y antes de acostarse

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

Puede disminuir la absorción de: tetraciclina, tobramicina, colistina, amfotericina B, fenitoína, sulpirida, digoxina, cimetidina, ranitidina, ketoconazol, teofilina de liberación retardada, ácido quenodeoxicólico, ácido ursodeoxicólico y levotiroxina. Aumenta la absorción de Al con: medicamentos que contienen hidrógeno citrato sódico-potásico.

MISOPROSTOL

FARMACODINAMIA

• Favorece los mecanismos de defensa naturales de la mucosa
• Combina las actividades gástricas y antisecretora y protectora de la mucosa.

FARMACOCINÉTICA

• Administración: V.O & Parenteral
• Vida media: 30 min. 
• Tracto Gastrointestinal
• Hepático
• Orina

INDICACIONES TERAPEÚTICAS

Tx y prevención de úlceras duodenales causadas por los AINE y la inducción de trabajo de parto.

CONTRAINDICACIONES

• Uso durante el embarazo
• Hipersensibilidad a las Prostaglandinas

PRESENTACIÓN Y DOSIS

• Ovulo de liberación prologada 200 µg 1 óvulo/ 24hrs Tabletas 200µg 400-600 µg 2-8hrs antes del parto.
• Tabletas 100 y 200µg 400-800µg al día.
• Ampolletas 120 y 500µg

REACCIONES ADVERSAS

GASTRONTESTINALES: Diarrea, Nauseas, Vómito y Dolor abdominal

GINECOLÓGICAS:  Dismenorreas  y Hemorragia vaginal

COMPUESTOS DE BISMUTO

FARMACODINAMIA 

• Forman una capa sobre la mucosa
• Disminuyendo la acción corrosiva del ácido 
• Evitan que los iones H+ pasen al jugo gástrico 
• Estimulan o inhiben la secreción de prostaglandinas** 
• Poseen efectos bactericidas (H. pylori). ** depende del compuesto

FARMACOCINÉTICA 

• Minima o nula solo un 1%**
• Minima o nula, depende de la dosis.**
• Mínimo o nulo
• Heces (sulfato o sulfito de bismuto)

SUBCITRATO DE BISMUTO SUCRATO

FARMACODINAMIA

Se convierte en oxicloruro de bismuto y se combina con el material proteico de la base de la ulcera formando una cutícula estable

FARMACOCINÉTICA 

• Minima o nula solo un 1%**
• Minima o nula, depende de la dosis.**
• Mínimo o nulo
• Heces (sulfato o sulfito de bismuto)

INDICACIONES 

• Como protector de la mucosa gástrica en la enfermedad acido péptica 
• En combinación con antibióticos como amoxicilina o metronidazol resulta efectivo contra H. pylori

CONTRAINDICACIONES 

• Hipersensibilidad 
• Embarazo y lactancia
• Insuficiencia renal

REACCIONES ADVERSAS 

Las sales d bismuto confieren a las heces un color negruzco que pudiera simular sangrado en tubo digestivo.

Algunas personas pueden presentar diarrea.

INTERACCIONES 

• En asociación con antimicrobianos: amoxicilina y/o metronidazol 
• Los antiacidos y la leche pueden interferir 
• Deben administrarse 30 min. Antes o después de la ingesta 
• Puede alterar la absorción de hierro y sus sales

PRESENTACIÓN 

• Capsulas: 150, 300 y 500 mg

DOSIS 

• 600 mg – 1.5 g en 2 a 4 dosis 30 min. Antes y/o después de los alimentos 
• 1 capsula de 500 mg antes de la comida y otra antes de la cena 
• Hasta 8 semanas como adyuvante de restauración con intervalos de descanso iguales 
• Durante 14 días para

SUBSALICILATO DE BISMUTO BISMED

FARMACODINAMIA 

• Además de su acción protectora 
• El subsalicilato de bismuto pasa al intestino delgado, liberando ac. salicilico (inhibe prostaglandinas responsables de la inflamación intestinal y estimula absorción de líquidos)

FARMACOCINÉTICA 

• Del subsalicilato
• Del subsalicilato: en plasma 1.8 h a dosis altas
• Mínimo o nulo
• Heces (sulfato o sulfito de bismuto) 
• Orina (ranitidina)
• Administración: V. O

INDICACIONES

• Como protector de la mucosa gástrica.
• Controlar la diarrea, nauseas e indigestión

CONTRAINDICA CIONES

• Hipersensibilidad
• NO en niños o adolescentes que estén en recuperación de varicela o gripe.
• NO en niños menores de 6 años

REACCIONES ADVERSAS

• Oscurecimiento de heces
• Oscurecimiento temporal de lengua

INTERACCIONES

• Al tener subsalicilato, la dosis se mezcla con ac. acetilsalicílico, puede haber sumbido de oidos (suspender uso) 
• Con anticoagulantes, hipoglicemiantes y excretores de acido úrico

PRESENTACIÓN

• Tabletas masticables: 262 mg 
• Suspensión: 87.5 mg/5 ml

DOSIS 

• Adultos: 2 tabletas o 30 ml c/2 h. Max: 8 dosis en 24 hrs. 
• Niños de 9-12 años: 1 tableta o 15 ml 
• De 6-9 años: 2/3 tableta o 10 ml 
• De 3-6 años: 5 ml c/4 0 6 hrs.

RANITIDINA CITRATO DE BISMUTO

FARMACODINAMIA 

• Además de su acción protectora 
• Contiene ranitidina que actúa como antagonista del receptor H2 

FARMACOCINÉTICA 

• Le corresponde a la ranitidina

INDICACIONES 

• Como protector de la mucosa gástrica. 
• Tx de ulcera gástrica y duodenal 
• Erradicar H. pylori

CONTRAINDICACIONES 

• Hipersensibilidad 
• Como Tx a largo plazo 
• Insuficiencia renal

REACCIONES ADVERSAS

• Oscurecimiento de heces 
• Alteraciones gastrointestinales

INTERACCIONES 

• No hay interacciones relevantes

PRESENTACIÓN

• Comprimidos: 400 mg

DOSIS 

• 400 mg dos veces al día 
• Para Tx de erradicación: Uso por 7 días con atibióticos c/12 hrs.