DIGITALICOS

¿Qué son?

Los digitálicos (o glucósidos cardiotónicos) designan una familia de medicamentos que se utilizan en cardiología. Incluyen la digoxina y la digitoxina, sustancias activas que reducen la frecuencia cardíaca aumentando la fuerzo de contracción del miocardio.

Los fármacos digitálicos que se usan con más frecuencia son la digoxina y la digitoxina. Ambos agentes fortalecen ligeramente el corazón y reducen algo la frecuencia cardíaca. También disminuyen los edema (hinchazón originada por la acumulación de líquido). Es especialmente útil en las personas con insuficiencia cardíaca que presentan también ritmos cardíacos irregulares, sobre todo fibrilación auricular con taquicardia.

Mecanismo de acción 

Desde las primeras publicaciones quedó establecido que los digitálicos producían dos efectos principales: eran inótropos positivos y se acompañaban de una disminución de la frecuencia cardíaca, en particular en los pacientes con fibrilación auricular.

Estos efectos se han podido demostrar en diferentes situaciones experimentales, en donde se observa un aumento de la relación fuerza velocidad, tanto en corazones normales como hipertróficos y con insuficiencia cardíaca. Desde el punto de vista electrofisiológico produce prolongación del período refractario del nódulo A-V, especialmente por aumento del tono vagal.

A nivel celular, el efecto principal de los digitálicos es la inhibición de la «bomba de Na+» (Na+-K+ ATPasa), lo que produce una menor salida activa de Na+ durante el diástole y un aumento de su concentración intracelular. Esto produce un mayor intercambio Na+-Ca++, lo que se acompaña de un aumento de la disponibilidad de Ca++ en la unión actino-miosina y secundariamente, de la fuerza contractil.

Adicionalmente, el aumento del Na+ intracelular puede producir cambios en el potencial de reposo, en la excitabilidad y en la velocidad de conducción de las fibras cardíacas, fenómenos que explican los efectos benéficos y tóxicos de estas drogas.

Farmacocinética

La mayoría de los digitálicos se absorbe bien por vía oral, con una biodisponibilidad que varía entre el 65% y 100%. La mayor parte de la droga se une a los tejidos, en concentraciones muy superiores a las del plasma (relación tejido: plasma para la digoxina = 30:1 y para la digitoxina = 7:1).

La Digoxina tiene una vida media de 1,6 días, es filtrada por los glomérulos y eliminada por los túbulos renales. En condiciones de función renal normal, el 85% es excretada por la orina y un 15% por la vía biliar. Alcanza una concentración estable después de 5 días de administrar la misma dosis. En presencia de una filtración glomerular disminuida se reduce la eliminación de la digoxina y se puede alcanzar niveles tóxicos con dosis habituales.

La Digitoxina tiene una vida media de aproximadamente 5 días; se metaboliza de preferencia en el hígado y sólo un 15% se elimina por el riñón. Para alcanzar un nivel estable, se requieren de tres a cuatro semanas de dosis de mantención.

El Cedilanid es un digitálico de acción rápida, de pobre absorción intestinal, por lo que sólo se utiliza por vía endo-venosa. Su efecto se inicia a los pocos minutos de su administración y alcanza su máximo a los 20-30 minutos. En otros aspectos es muy similar a la Digoxina.

Indicaciones 

En pacientes con insuficiencia cardíaca, por su efecto intrópico positivo. Sin embargo éste ha sido difícil de demostrar en series clínicas y hasta hace pocos años aún se discutía si el efecto inotrópico era o no significativo. En todo caso, existe suficiente evidencia de que los pacientes con insuficiencia cardíaca que están recibiendo digitálicos empeoran si se les suspende la droga.

En pacientes con fibrilación o flutter auricular, en quienes se observa una disminución de la frecuencia cardíaca, debido a su efecto vagotónico sobre la conducción A-V. Esta propiedad también explica su utilización en el tratamiento de las crisis de TPSV.

Efectos secundarios

Efectos secundarios graves:

• Un ritmo cardíaco anormal que produce mareo, la sensación de que se ha acelerado el corazón (palpitaciones), falta de aliento, sudoración o desmayo
• Alucinaciones, confusión y alteraciones mentales tales como depresión
• Cansancio o debilidad desacostumbrados
• Problemas de la vista, tales como visión borrosa, visión doble o la percepción de aureolas amarillas, verdes o blancas alrededor de los objetos
• Pérdida del apetito o náuseas

Efectos secundarios comunes:

• Disfunción eréctil
• Agrandamiento de las mamas en los hombres
• Efectos secundarios menos comunes:
• Urticaria u otro tipo de erupción cutánea
• Dolor de cabeza
• Sensación de entumecimiento u hormigueo en todo el cuerpo
• Sensibilidad de los ojos a la luz
• Diarrea
• Vómitos

Contraindicaciones

• BAV Alto grado.
• Sd. W.P.W.
• Hipokalemia.
• Hipomagnesemia.
• Cardiopatía isquémica y arritmias ventriculares.
• Hipotiroidismo.
• Insuficiencia renal
• Bradicardia
• Extrasístoles
• Bloqueo A.V
• Taquicardia ventricular.

Efectos adversos:

• Confusión.
• Pulso irregular.
• Pérdida del apetito.
• Náuseas, vómitos y diarrea.
• Ritmo cardíaco acelerado.
• Cambios en la visión (inusual), incluyendo puntos ciegos, visión borrosa, cambios en la forma en la que lucen los colores y ver manchas.